Che cos'è
Ibuprofene Dr. Max 400 mg capsule molli
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei, derivati dell’acido
propionico.
Codice ATC: M01AE01
Meccanismo d’azione
Ibuprofene è un medicinale antiinfiammatorio non steroideo (FANS) che nei modelli animali convenzionali di infiammazione ha mostrato di inibire efficacemente la sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo l’ibuprofene riduce il dolore, il gonfiore e la febbre dovuti all’infiammazione. Inoltre, l’ibuprofene inibisce in maniera reversibile l’aggregazione piastrinica indotta dall’ADP e dal collagene.
Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due medicinali vengono somministrati contemporaneamente. Alcuni studi di farmacodinamica hanno mostrato che quando una dose singola di ibuprofene 400 mg è stata somministrata tra le 8 ore prima e i 30 minuti dopo una dose a rilascio immediato di acido acetilsalicilico (81
mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di tromboxani o sull’aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze sulla estrapolazione di questi dati nella situazione clinica, non può essere esclusa la possibilità che l’uso regolare a lungo termine dell’ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basso dosaggio, nessun effetto clinicamente rilevante è ritenuto probabile in seguito ad uso occasionale di ibuprofene.
Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Ibuprofene in capsule molli è composto da ibuprofene disciolto in un solvente idrofilo all’interno di un
involucro di gelatina.
Con l’ingestione, l’involucro di gelatina si disintegra nei succhi gastrici rilasciando immediatamente
ibuprofene solubilizzato per l’assorbimento.
Dopo somministrazione orale, l’ibuprofene viene parzialmente assorbito nello stomaco e poi completamente
assorbito nell’intestino tenue.
I livelli plasmatici massimi mediani vengono raggiunti circa 30-60 minuti dopo somministrazione.
Al contrario, per le concentrazioni plasmatiche di picco acido di una forma farmaceutica a rilascio normale
di ibuprofene servono 1-2 ore dopo la somministrazione orale.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è circa il 99%.
Biotrasformazione ed eliminazione
In seguito al metabolismo epatico (idrossilazione, carbossilazione), i metaboliti farmacologicamente inattivi
vengono completamente eliminati, principalmente per via renale (90%), ma anche per via biliare. L’emivita
di eliminazione nei soggetti sani e in quelli con patologie epatiche e renali è di circa 1,8-3,5 ore.
Negli anziani non si osservano differenze specifiche nel profilo farmacocinetico.
Dati preclinici di sicurezza
Negli studi sugli animali, la tossicità subcronica e cronica dell’ibuprofene è stata caratterizzata
principalmente da lesioni e ulcere nel tratto gastrointestinale. Studi in vitro e in vivo non hanno prodotto
evidenze clinicamente rilevanti di effetti mutageni dell’ibuprofene. Studi nel ratto e nel topo non hanno
evidenziato effetti cancerogeni dell’ibuprofene. L’ibuprofene ha inibito l’ovulazione nel coniglio e ha
causato disturbi nell’impianto in varie specie animali (coniglio, ratto e topo). Studi sperimentali hanno
mostrato che l’ibuprofene attraversa la barriera placentare, per dosi tossiche per la madre, è stata osservata
una maggiore incidenza di malformazioni (ad es. Difetti del setto ventricolare).